Lasmiditan: Nuwe Migraine Drug in die Pyplyn

'N Alternatief vir triptane, maar die newe-effekte kan beperkend wees

Migraine bly 'n vernederende neurologiese toestand, selfs met die bekendstelling van triptane , wat medikasie is wat tradisioneel gebruik word om 'n matige tot ernstige migraine aanval te beëindig.

Die probleem met triptans is dat hulle eenvoudig nie altyd vir mense werk nie - meer as 35 persent, volgens wetenskaplike data. Ook vermy mense hulle soms weens ongemaklike newe-effekte, soos borsdigtheid, keel- en spierpyn, en gevoelloosheid en tintelingsensasies.

Dus, is daar 'n alternatief vir die neem van 'n triptan vir 'n migraine? Daar is dalk een aan die horison en dit word lasmiditan genoem. Soos enige dwelm, kan lasmiditan egter ook nadele hê wat nog deur navorsers uitgesorteer moet word.

Tog, leer oor hierdie nuwe anti-migraine dwelm is in jou beste belang, aangesien dit in die toekoms as 'n lewensvatbare opsie kan voorkom. Verder, indien effektief, kan lasmiditan verdere insig gee in die biologie agter migraine aanvalle . En meer spesifiek, sou dit 'n neurale teorie van migraine oorsprong ondersteun, in teenstelling met 'n vaskulêre teorie van migraine oorsprong.

Is Lasmiditan veilig en effektief?

Tot dusver is daar twee fase II toetse van lasmiditan:

Bestudeer Een

Volgens 'n gerandomiseerde, placebo-beheerde fase II studie in Lancet blyk lasmiditan effektief te wees vir die behandeling van akute, matige tot ernstige migraine. In hierdie studie is deelnemers gesentraliseer om 'n placebo pil of 'n lasmiditan pil van verskillende dosisse (50mg, 100mg, 200mg en 400mg) te ontvang.

Uitslae het getoon dat elke lasmiditan-dosis aansienlik verbeter hoofpyn reaksie (gedefinieer as 'n vermindering in matige of erge migraine pyn tot ligte of geen pyn) by twee uur na hoofpyn begin, in vergelyking met placebo.

Terwyl dit belowend is as 'n effektiewe terapie, kan die nekkant van die geneesmiddel sy neurologiese verwante newe-effekte wees, wat meer deelnemers ervaar hoe hoër die lasmiditan-dosis was.

Hierdie newe-effekte sluit in:

Bestudeer Twee

Nog 'n fase II studie in Cephalalgia ondersoek die intraveneuse (IV) toediening van lasmiditan, wat beteken dat dit deur 'n ader gegee is. Die deelnemers aan die studie het 'n matige tot ernstige migraine hoofpyn gehad en hulle het óf 'n IV dosis lasmiditan of 'n placebo dosis in die hospitaal ontvang.

Uitslae het getoon dat by 'n dosis lasmiditan 20 mg IV, hoofpynverligting (gedefinieer as 'n verlaging van pyn tot ligte of geen twee uur) 64 persent was en vir placebo dit 45 persent was.

Negatiewe effekte soos duiseligheid, parestesie en 'n gevoel van swaarkry (gewoonlik 'n ledemaat) was meer algemeen in die lasmiditan-groep as die placebo-groep (65 persent vs 43 persent).

Wat beteken hierdie twee studies?

Albei hierdie studies dui daarop dat lasmiditan 'n effektiewe medikasie is vir die behandeling van akute migraine. Nietemin bring die studies woekerbaarheidskwessies rakende newe-effekte. Groter fase III-studies word benodig om hierdie senuwee-effekte van die senuweestelsel uit te dryf, aangesien dit beperkende faktore vir toekomstige gebruik kan wees.

Hoe Lasmiditan Werk

Soortgelyk aan ander migraine medisyne, die presiese meganisme agter hoe lasmiditan werk, is nie heeltemal duidelik nie.

Dit gesê, ons weet dat dit sekere serotonienreseptore in die brein aktiveer - en in die brein van migraineurs het die serotonienvlakke afgeneem.

Triptane , die tradisionele medisyne wat gebruik word om matige tot ernstige migraine te behandel, bind ook aan serotonienreseptore. So, hoe is Lasmiditan uniek van Triptans? Kenners merk op dat lasmiditan meer selektief is as triptane. Dit bind nie aan die serotonienreseptore wat, wanneer dit geaktiveer word, tot bloedvatvermindering lei nie (watter triptane doen).

Trouens, hierdie negatiewe effek (genoem vasokonstriksie) is 'n groot nadeel vir triptane en is hoekom hulle kontraindikasie is in mense met 'n geskiedenis van:

Verder, in dierstudies, is lasmiditan bevind dat die merkers gekoppel is aan elektriese stimulasie van die trigeminale ganglion. Dit pas in ooreenstemming met nuwe teorieë oor die "waarom" agter migrainehoofpyn, wat is dat pyn nie 'n primêre gevolg is van die bloedvat wat om die brein breek nie, maar eerder die aktivering van trigeminale senuweepad.

Dus, lasmiditan veronderstel 'n meer senuwee-gebaseerde oorsaak van migraine pyn in teenstelling met 'n vaskulêre (bloedvat) oorsaak. Dit kan verduidelik hoekom triptane nie vir sommige migraineurs werk nie.

Ander innoverende terapieë

Dit is nog te vroeg om te sê hoe lasmiditan gaan kos, maar daar is ten minste nuwe opsies op die been, en hulle verander die manier waarop ons verstaan ​​hoe migraine ontwikkel. Byvoorbeeld, sodra die trigeminale stelsel geaktiveer word tydens 'n migraine, word stowwe soos calcitonien-gene-verwante peptied (CGRP) vrygestel. Hierdie, op sy beurt, vermeerder bloedvate rondom die brein. Medisyne wat die proteïen CGRP blokkeer, óf deur daartoe direk of bindend aan die reseptor te bind, word ontwikkel, en vroeë studies is belowend.

Daarbenewens, en selfs meer opwindend, is toestelle (nie medikasie nie) wat sekere senuwees stimuleer, soos die vagus senuwee of die supraorbital senuwee. Dit kan goeie keuses wees vir mense wat nie huidige mondelinge migraine dwelms kan gebruik of duld nie. Dit kan egter duur wees en versekeringsdekking kan 'n probleem wees.

'N Woord Van

Algehele, die groot prentjie hier is dat lasmiditan effektief was in twee fase II studies vir strelende migraine pyn. Maar dit is belangrik om te onthou dat groter studies nodig is ( fase III studies ) om die senuwee-effekte van die senuweestelsel te terg omdat dit vir sommige mense beperkende faktore kan wees. Die goeie nuus is dat daar tans fase III-studies inskryf of voortgesit word.

> Bronne:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin en CGRP in Migraine. Ann Neurosci . 2012 Apr; 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Lasmiditan vir die behandeling van migraine. Expert Opin Investig Drugs . 2017 Februarie; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Effektiwiteit en verdraagsaamheid van lasmiditan, 'n mondelinge 5-HT (1F) reseptoragonist, vir die akute behandeling van migraine: 'n fase 2-gerandomiseerde, placebo-beheerde, parallel-groep dosis-studie. Lancet Neurol. 2012 Mei; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et al. Akute behandeling van migraine met die selektiewe 5-HT1F reseptor agonis lasmiditan - 'n gerandomiseerde proefproef verhoor. Cephalalgia . 2010 Oktober; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. Die 5-HT1F-reseptoragonist lasmiditan as 'n moontlike behandeling van migraine-aanvalle: 'n oorsig van twee placebo-beheerde fase II-proewe. J Hoofpyn Pyn . 2012 Junie; 13 (4): 271-75.