Daar is middels wat gebruik word in die behandeling van MIV wat die plasmakonsentrasie van sekere antiretrovirale middels (ARVs) kan verhoog wanneer dit in kombinasie terapie gebruik word. Gewoonlik bekend as "boosters", gee die dwelms dokters toe om die dosis en frekwensie van die begeleier-ARV te verminder terwyl die potensiaal vir dwelmverwante newe-effekte verlaag word.
MIV-boosters, ook bekend as farmakokinetiese versterkers, moet nie verwar word met vitamiene of aanvullings wat as "immuun boosters" bemark word nie, wat geen bekende eienskappe het om MIV-infeksie te voorkom of te bestry nie.
Die Inleiding van MIV Boosters
Toe MIV-protease-inhibeerders (PI's) in die middel van die 1990's eers ontdek is, was een van die grootste uitdagings vir navorsers die vinnige spoed waarin die middels in die lewer gemetaboliseer en van die bloedstroom verwyder is. As gevolg hiervan, PI's vereis twee tot drie maal daaglikse dosering. Nie net het die hoë dosisse die risiko van dwelmtoksisiteite verhoog nie, die hoë pilbelasting het al hoe moeiliker gemaak (en die ontwikkeling van weerstand des te meer waarskynlik).
In 1996 is die dwelm Norvir (ritonavir) goedgekeur vir gebruik in MIV deur die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie (FDA). Terwyl die geneesmiddel bekend was om antivirale eienskappe te hê, is dit gou ontdek dat dit selfs by baie lae dosisse die baie ensiem (CYP3A4) wat nodig is om PI's te metaboliseer, kan inhibeer.
Die ontdekking het dadelik 'n invloed gehad op die wyse waarop PI's voorgeskryf is. Vandag word Norvir selde gebruik vir sy antivirale werking, maar eerder om die doeltreffendheid van die gepaardgaande PI's te verhoog, terwyl die nadelige effekte wat met terapie geassosieer word, verminder word.
Die middel is ook 'n komponent van die vaste dosis kombinasie PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Let wel - Norvir kan inmeng met plasmakonsentrasies van ander middels wat u mag neem, wat soms ernstige of ernstige interaksies tot gevolg het. Raadpleeg u dokter oor enige gepaardgaande medikasie wat u gebruik wanneer Norvir of Kaletra voorgeskryf word.)
Die toekoms van MIV Boosters
In onlangse jare is daar baie klem gelê op die ontwikkeling van ander MIV-boosters. Daar word beoog dat soortgelyke middels nie net die doeltreffendheid van PI's kan uitbrei nie, maar ook dieselfde vir ander klasse ARVs. Dit kan moontlik eenvormige dosisse een keer daagliks bied, terwyl groter vergifnis moontlik is indien dosisse gemis word of 'n gaping in terapie is. gebeur.
In 2012, 'n volle 16 jaar na die bekendstelling van Norvir, is 'n tweede booster dwelm uiteindelik deur die FDA goedgekeur. Tybost (cobicistat) , 'n komponent van die vaste dosis kombinasie geneesmiddel Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) , word getoon om beide die CYP3A4 ensiem en sekere derm proteïene te inhibeer, wat bekend is dat dit met die absorpsie van geneesmiddels inmeng.
Terwyl dit geen eie antivirale eienskappe het nie, kan Tybost die doeltreffendheid van elvitegravir, 'n MIV integrase inhibitor, verhoog, terwyl dit soortgelyke resultate behaal met die PIs Reyataz (atazanavir) en Prezista (darunavir) en die nukleotied analoog Viread (tenofovir).
In die vroeë 2015 het die FDA twee vaste dosis kombinasiemiddels goedgekeur wat Tybost insluit, insluitende Evotaz (atazanvir + cobicistat) en Prezcobix (darunavir + cobicistat) .
Ander eksperimentele boosters word ondersoek, insluitende 'n nuwe CYP3A4 inhibeerder wat deur Sequoia Pharmaceuticals ontwikkel word.
Bronne:
Nasionale Instituut vir Allergieë en Infeksiesiektes (NIAID). "Twee nuwe protease inhibeerders goedgekeur deur die FDA. Food and Drug Administration. " NIAID AIDS Agenda. Bethesda, Maryland; Maart 1996; 4-5.
Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). "FDA keur nuwe kombinasiepil vir MIV-behandeling vir sommige pasiënte." Silver Spring, Maryland; persverklaring uitgereik 27 Augustus 2012.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat Versus Ritonavir As 'n Farmakoenhancer van Atazanavir Plus Emtricitabine / Tenofovir Disoproxil Fumaraat in Behandeling-Naïewe MIV-tipe 1-geïnfekteerde Pasiënte: Week 48 Resultate." Tydskrif van Infectieziekten. 1 Julie 2013, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - VOLLEDIGE BESKRYWENDE INLIGTING." New York, New York.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - VOLLEDIGE BESKRYWENDE INLIGTING." New York, New York.