Wat is GLP-1-agoniste en hoe werk hulle?

Hoe hierdie tipe medisyne kan help om diabetes te beheer

Nie-insulien inspuitbare is 'n tipe medisyne wat subkutant in vetsweefsel ingespuit word via spuit of pen toestel. Hulle is nie bedoel om as 'n eerste lyn behandelingsagent gebruik te word nie, maar die meeste tipes kan gebruik word in kombinasie met mondelinge diabetes medisyne sowel as insulien terapie.

Spesifiek, GLP-1-reseptoragoniste is 'n tipe nie-insulien-inspuitbare medikasie wat toenemend populêr en prominent word, en is die pad na die voorpunt van diabetesversorging en -navorsing. Studies het getoon dat hierdie tipe medisyne, wanneer dit gebruik word in kombinasie met dieet en oefening, beide kortwerkend en langwerkend, kan help om pasiënte met tipe 2-diabetes te verloor, hul hemoglobien A1C (3 maande gemiddeld van hul bloedsuiker) te verminder , as sowel as die tempo van kardiovaskulêre dood moontlik verminder.

Huidige navorsing dui daarop dat hierdie medisyne beter is in die vermindering van bloedsuikers in vergelyking met baie verskillende tipes orale medisyne en nie minderwaardig is aan kombinasie regimes soos basale insulien (langwerkende insulien), plus GLP-1 agonis versus basale insulien plus vinnige waarnemende insulien .

Hoe werk hulle?

Hierdie soort medisyne werk omdat mense met tipe 2-diabetes 'n afname in inkretien-effekte het, wat beteken dat hulle minder inkretienhormone het. Een incretienhormoon, spesifiek bekend as glukagonagtige peptied (GLP-1), is laer by mense met diabetes. GLP-1 word gewoonlik uit jou dunderm vrygestel wanneer jy eet, en werk om die proses te vertraag waardeur kos jou maag verlaat, jou bloedsuiker na die etes beheer.

Die voordeel van GLP-1-agoniste is dat hulle GLP-1-hormoon naboots deur aan GLP-1-reseptore te bind en stimuleer insulienvrystelling, wat bloedsuiker verlaag. GLP-1-agoniste tree ook op die maag, brein, pankreas en lewer om gevoelens van volheid te verhoog en verminder na etensbloed suikers , wat gewigsverlies bevorder en bloedsuikerbeheer verbeter.

Tipies bevorder hulle nie hipoglisemie nie, omdat hulle net werk wanneer daar glukose in u stelsel is. Dit is 'n voordeel vir die mense wat geneig is tot hipoglisemie, maar wanneer dit in kombinasie met insulien of sulfonielureum gebruik word, verhoog die risiko vir hipoglisemie. As jy 'n ander opsie vir jou diabetesbestuur soek, praat met jou dokter om beter te verstaan ​​of hierdie opsie reg is vir jou en kan jy jou diabetes beter beheer.

Effekte op die liggaam

Brein: GLP-1 stuur 'n sein na die brein, spesifiek die hipotalamus, en vertel dit om water en voedsel inname te verminder. As gevolg hiervan word die persoon wat die GLP-1-agonis neem, vinniger. Aangesien u vinniger voel, sal u waarskynlik minder kos verbruik en as gevolg daarvan gewig verloor. Omdat jou sensasie om te drink kan afneem, is dit ook belangrik om te onthou om te hidreer om dehidrasie te voorkom.

Spier: GLP-1 verhoog glukoneogenis in die spier. Dit help om bloedsuikers te verlaag deur glukoseopname deur die selle te stimuleer en insuliengevoeligheid te verhoog (hoe goed gebruik jou liggaam insulien).

Pankreas: GLP-1 verhoog insulienafskeiding wanneer dit in kontak met glukose is. Dit help om na die ete bloedsuikers te verlaag. Daarbenewens verminder GLP-1 glukagonafskeiding en verhoog somostatienafskeiding. Glukagon se werk is om te voorkom dat bloedsuikers te laag gaan. By mense met tipe 2-diabetes kan glukagon die bloedglukosevlakke te hoog verhoog omdat daar nie genoeg insulien teenwoordig is om bloedsuiker te verlaag nie, of die liggaam is minder in staat om op insulien te reageer . Dus, deur die glukagon uitset te verlaag, word bloedsuikers verminder.

Lewer: GLP-1 verlaag hepatiese (lewer) glukose-uitset, wat help om bloedsuikers te verlaag. GLP-1 verhoog glukoneogenis, wat die metaboliese pad is wat glukose uit nie-koolhidraatstowwe, soos proteïen en vet, genereer. Soos glukoneogenis toeneem, glukagon (die hormoon wat help om bloedsuikers te verhoog), word reseptore in lewer verminder, glukose-vorming inhibeer en glukose-opname stimuleer deur selle wat help om suiker te verlaag.

Maag: GLP-1 verminder die suurafskeiding en verminder gastriese leegmaak, wat vertraag hoe vinnig voedsel jou maag verlaat, volheid verhoog, verminder hoe vinnig bloed suikers styg en veroorsaak dikwels naarheid. Die verminderde koers waarteen kos die maag verlaat, lei tot 'n afname in voedselinname, wat gewoonlik gewigsverlies oplewer. Gewigsverlies verminder insulienweerstand, dus verlaging van bloedsuikers.

Wat is die verskillende tipes GLP-1-agoniste?

GLP-1-agoniste kan in twee verskillende kategorieë ingedeel word: kortwerkende formules, wat tipies een of twee keer per dag gedoseer word, of langwerkende formules wat een keer per week gegee word. Die tipe GLP-1 wat u ontvang, sal afhang van u mediese geskiedenis, versekering, persoonlike voorkeur en bloedsuikerbeheer. Sommige GLP-1-agoniste kan duur wees; daarom kan dit sin maak om u versekering te skakel voordat u 'n voorskrif ontvang om seker te maak dat u die medisyne kan bekostig.

Kortwerkende GLP-1-agoniste - een of twee keer daagliks inspuitbaar

Dwelm: Exenatide

Handelsnaam: Byetta

Dosis: Begin met 5mcg twee keer per dag 60 minute voor etes en verhoog na 10mcg na een maand.

Positiewe: Een van die goedkoopste tipes GLP-1-agoniste, waarskynlik omdat dit die langste was.

Negatief: moet 60 minute voor 'n maaltyd gegee word wat ongemaklik kan wees.

Ander oorwegings: Byetta word uitgeskei deur die niere en word nie aanbeveel vir mense met GFR's van 30 of minder nie.

Geneesmiddel: Liraglutide

Handelsnaam: Victoza

Dosis: 0.6mcg vir een week en verhoog dosis tot 1.2mcg. As bloed suikers by die doel is, kan u hierdie dosis hou, of verhoog tot 1.8mcg soos geduld. Jou dokter moet jou adviseer oor hoe om die dosis te verhoog.

Positief: Die meeste gewigsverlies is bewys.

Negatief: Moet een keer per dag gegee word. Pasiënte rapporteer 'n hoë voorkoms van naarheid, wat waarskynlik hoekom daar soveel gewigsverlies is.

Dwelm: Lixisenatide

Handelsnaam: Adlyksien

Dosis: 10 mcg daagliks vir twee weke en verhoog dan daagliks tot 20 mcg.

Positiewe: Het relatief dieselfde effektiwiteit as Byetta.

Negatiewe: Moet daagliks 60 minute voor die eerste maaltyd gedos word

Ander oorwegings: Word uitgeskei deur die niere en moet vermy word met GFR's

Langwerkende GLP-1-agonis - Eenmalig Weekliks Inspuitbaar

Dwelm: Exenatide langwerkende vorm van Byetta

Handelsnaam: Bydureon (voorgeskryf as 'n flessie met 'n kit of pen)

Dosis: 2mg per week, een keer per week.

A1C-vermindering: Ongeveer 1,3 persent.

Positiewe: Een keer per week gegee; kan per pen voorgeskryf word.

Negatiewe: word nier uitgeskei en moet vermy word met GFR's 30 of minder. Daarbenewens is die maat van die naald dik (23G).

Ander oorwegings: Studies het getoon dat dit minderwaardig is teenoor Victoza ten opsigte van A1C reduksie en kan moeisaam wees wanneer dosering (moet gemeng word). Daarbenewens kla baie mense van site reaksies waar die medisyne ingespuit word.

Dwelm: Dulaglitide

Handelsnaam: Trulisiteit (pen)

Dosis: Begin met 0.75mg per week en verhoog na 1,5mg in 6 tot 8 weke.

A1C-vermindering: Ongeveer 1,4 persent.

Positiewe: Moet nie handmatig gemeng word nie. Jy hoef nie naald te heg en kan die hele pen in 'n skerp houer gooi nadat jy die dosis afgelewer het nie. Dit word een keer per week gedos en het 'n hoër A1C-reduksie as Victoza.

Negatiewe: Word nie gedek deur alle versekerings nie en kan duur wees.

Wat is die newe-effekte?

Wie moet hierdie soort medisyne vermy?

Hierdie medikasie word nie aanbeveel indien:

Ook mense met diabetes wat nierfunksie het, met 'n GFR (glomerulêre filtrasietempo) of 30 of minder, mag nie bydureon en byetta gebruik nie. Bespreek nierdosering met u dokter as u ander GLP-1-agoniste gebruik.

Daar is nie genoeg bewyse om die veiligheid te ondersteun by pasiënte wat op dialise is nie. Om dit te vermy, is GLP-1 gebruik in hierdie populasie verstandig.

Wat is volgende?

Aangesien diabetes medisyne voortgaan en navorsing vinnig aan die gang is vir veiliger, geriefliker en meer effektiewe tipes GLP-1-agoniste, is ons seker dat daar meer medisyne in die toekoms sal kom. Trouens, 'n ander GLP-1-agonis wat tans aansoek doen vir FDA-goedkeuring, semaglutide, word gesê dat hartrisiko's met 26 persent verminder word. En as 'n bonus is mondelinge semaglutied in fase II-toetse, wat beteken dat eendag, GLP-1-agoniste mag nie ingespuit word nie.

> Bronne:

> Dungan, K, DeSantis, A. Glukagonagtige peptied 1-reseptoragoniste vir die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus. UpToDate.

> Vishal, Gupta. Glukagonagtige peptied-1 analoge: 'n Oorsig. Indiese J Endokrinol Metab. 2013 Mei-Junie, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Glukagonagtige peptiedreseptoragoniste vir diabetes: 'n Rol in kardiovaskulêre siekte. Sirkulasie.