Juxtapid (lomitapide) is 'n medikasie wat gebruik word om hoofsaaklik cholesterolvlakke, LDL en apolipoproteïen B vlakke te verminder - saam met dieet en ander behandelings - by individue met homosigotiese familiale hiperkolesterolemie , 'n seldsame, geërfde toestand wat baie hoë LDL-cholesterolvlakke en kardiovaskulêre siekte vroeg in die lewe. Juxtapid is in Desember 2012 deur die Food and Drug Administration in die Verenigde State goedgekeur.
Juxtapid is net deeglik bestudeer in mense wat met homosigotiese familiale hiperkolesterolemie gediagnoseer is - en nie in individue met ander toestande wat hoë cholesterolvlakke veroorsaak nie. In een studie is Juxtapid 5 tot 60 mg daagliks toegedien aan individue wat reeds ander cholesterolverlagende terapieë gebruik vir hul baie hoë LDL-cholesterolvlakke. Hierdie studie het aan die lig gebring dat die toevoeging van Juxtapid aan ander terapieë LDL-vlakke met tot 50% verlaag. Triglyceriedvlakke, apolipoproteïen B-vlakke, VLDL en totale cholesterolvlakke is ook aansienlik verminder.
Nog 'n studie ondersoek die doeltreffendheid en veiligheid in individue met dieselfde mediese toestand wat Juxtapid alleen neem om cholesterolvlakke te verlaag. Na afloop van hierdie studie is die LDL-vlakke en apolipoproteïen B-vlakke met ongeveer 1 mg / kg / dag ook met ongeveer 50% verlaag.
Alhoewel hierdie bevindinge in hierdie pasiëntpopulasie aansienlik laer cholesterol verlaag het, het hulle ook aan die lig gebring dat die Juxtapid beduidende newe-effekte kan veroorsaak - insluitend gastro-intestinale newe-effekte en lewersiekte.
Aangesien hierdie studies slegs 78 weke geduur het, word ander studies tans uitgevoer om die langtermyn veiligheid en doeltreffendheid van Juxtapid te bepaal.
Hoe werk dit?
Juxtapid verlaag LDL-cholesterol deur mikrosomale triglyceriedoordragproteïen (MTTP) te blokkeer, 'n molekule in die liggaam wat voorkom dat VLDL en chylomikrone in die lewer gemaak word.
Omdat VLDL in LDL omskep word, sal dit ook LDL-vlakke in die bloed verminder.
Hoe moet ek hierdie medisyne neem?
Juxtapid moet op 'n leë maag per mond, met 'n glas water, ingeneem word. Daar word voorgestel dat die medikasie minstens twee uur na ete geneem word. U gesondheidsorgverskaffer sal bloedtoetse uitvoer - insluitende die ondersoek van lewer ensieme en cholesterolvlakke - voordat u Juxtapid aan u voorskryf.
Moontlike newe-effekte
Verhoogde lewer ensieme en die ophoping van vet in die lewer is sterk geassosieer met die gebruik van Juxtapid. Daarom moet u dokter 'n periodieke bloedtoets neem om u lewer ensiemvlakke te bepaal, wat alanien aminotransferases, aspartaat aminotransferases, en alkaliese fosfatase bevat, benewens die monitering van u cholesterolvlakke. As gevolg van hierdie newe-effekte het Juxtapid 'n "swart bokswaarskuwing" vir hepatotoxiciteit, wat 'n sterk waarskuwing uitgereik is deur die Voedsel- en dwelmadministrasie, weens die feit dat hierdie newe-effek aangeteken is in studies wat die dwelm se veiligheid ondersoek. As gevolg van die potensiële skadelike effek wat Juxtapid op die lewer het, sal u dokter u inskryf in 'n beperkte program, wat na verwys word as die Juxtapid REMS-program.
Onder hierdie program kan slegs dokters en apteke wat gesertifiseer is om die medikasie te verstaan en die risiko's daarvan kan voorskryf en versprei.
Gastroïntestinale newe-effekte, soos naarheid, braking, sooibrand, diarree, hardlywigheid en buikpyn, is die mees algemene gerapporteerde newe-effekte by mense wat Juxtapid gebruik. Sommige individue het ook gerapporteer om gewigsverlies, borspyn en moegheid te ervaar terwyl die medikasie geneem word.
Wie moet dit nie vat nie?
Huidiglik is Juxtapid slegs bestudeer in mense wat met homosigotiese familiale hiperkolesterolemie gediagnoseer word weens hul hoë risiko vir kardiovaskulêre siekte.
Daarom is dit nie bekend of Juxtapid so effektief is in individue met ander mediese toestande wat hoë cholesterolvlakke veroorsaak nie. Ander mense wat hul dokter moet raadpleeg voordat hulle Juxtapid gebruik, sluit in:
- Individue met lewersiekte - Juxtapid kan verdere lewer ensieme, soos transaminases, verhoog en lewervet verhoog.
- Mense met niersiekte - Juxtapidvlakke kan in die bloed toeneem.
- Vroue wat swanger is - Juxtapid is in dierstudies skadelik vir die fetus. Vroue wat in staat is om te reproduseer, moet 'n negatiewe swangerskapstoets hê voordat hulle Juxtapid begin. Hulle moet enige vorm van effektiewe geboortebeperking gebruik terwyl hulle die medikasie gebruik.
- Vroue wat verpleeg is - Juxtapid is nie omvattend bestudeer nie. As gevolg van die potensiaal vir tumorontwikkeling in muise, word aanbeveel dat verpleegkunde - of die geneesmiddel - gestaak moet word.
Geneesmiddelinteraksies
Daar is sekere medisyne wat met Juxtapid kan wissel, wat kan lei tot die invloed van die konsentrasie van Juxtapid of ander medikasie in die liggaam. Die volgende is 'n kort lys van medisyne wat met Juxtapid kan kommunikeer. As jy dus een of meer van hierdie medisyne gebruik, moet jy met jou dokter raadpleeg.
- Vetoplosbare vitamiene en voedingstowwe, soos Vitamiene A, D, E en K, en omega-3-vetsure , mag ook nie geabsorbeer word terwyl Juxtapid gebruik word nie.
- Juxtapid kan die bloedvlakke van sekere bloedverdunners , soos warfarien, in die bloed verhoog. Dit kan veroorsaak dat u makliker bloei of bloei.
- As jy atorvastatien of simvastatien gebruik, kan Juxtapid die bloedvlakke van hierdie medikasie verhoog. Jou dokter kan jou dosis van hierdie medikasie verander terwyl jy Juxtapid gebruik.
As gevolg van die manier waarop Juxtapid in die liggaam gemetaboliseer word, kan dit die bloedvlakke van ander medikasie wat jy neem, verhoog - dus maak die medisyne meer giftig. Dit sluit in sekere antifungale middels, antibiotika, antivirale middels, bloeddrukmedikasie, middels wat gebruik word om sooibrand te behandel, en natuurlike produkte (soos goudseale, pomelo's). Daarom moet jy al jou gesondheidsorgverskaffers op hoogte hou van enige medikasie wat jy neem sodat hulle genoegsaam kan skerm vir moontlike interaksies met Juxtapid. Jou dokter mag besluit om jou dosis Juxtapid of ander medikasie te verander indien 'n interaksie opgespoor word.
Bottom Line
Juxtapid is die eerste cholesterolverlagende medikasie goedgekeur wat MTTP inhibeer. Alhoewel studies het getoon dat Juxtapid addisionele LDL-verlagingsvermoë by individue met familiale homosigotiese hipercholesterolemie byvoeg, is daar baie veiligheidskwessies wat verband hou met Juxtapid en die gebruik daarvan is beperk tot hierdie spesifieke siekte toestand as gevolg van hierdie risiko's. Jou dokter sal die voordele van die gebruik van Juxtapid, saam met die risiko's van die newe-effekte met die dwelm, assesseer. Omdat die langtermyn-effekte van die gebruik van Juxtapid onbekend is - insluitend die vermoë om kardiovaskulêre siektes te voorkom - is daar tans studies om dit te ondersoek.
Bronne:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Doeltreffendheid en veiligheid van 'n mikrosomale triglyceried oordrag proteïen inhibeerder by pasiënte met homosigotiese familiale hiperkolesterolemie: 'n enkel-arm, oop-label, fase 3 studie. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Inhibisie van mikrosomale triglyceried oordragproteïene in familiale hipercholesterolemie. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapide) Pakketinvoegsel. Aegerion Pharmaceuticals. Maart 2016.