Biobeskikbaarheid en bioekwivalensie is beide terme wat in farmakologie gebruik word om die spesifieke aksies en eienskappe van 'n geneesmiddelproduk te beskryf.
Biobeskikbaarheid beskryf die persoon van 'n toegediende dosis wat aktief in die bloedstroom verkeer, sodra 'n geneesmiddel mondelings, intraveneus of enige ander middel verskaf word (bv. Rektale, sublinguale, nasale, transdermale, ens.).
Per definisie het 'n dwelm wat binne-in toegedien word, 'n biobeskikbaarheid van 100%, aangesien dit direk in die bloedstroom gelewer word.
Daar is 'n aantal faktore wat die biobeskikbaarheid van geneesmiddels kan beïnvloed. Dit sluit onder meer in:
- Fisiese eienskappe van die geneesmiddel, insluitend geneesmiddelhalfleeftyd
- Dwelmformulering (bv. Onmiddellike vrylating, tydvrystelling)
- Gastroïntestinale gesondheid van die pasiënt
- Ouderdom van die pasiënt wat die spoed van geneesmiddelmetabolisme kan beïnvloed
- Of die dwelm met of sonder kos geneem word
- Nier- en hepatiese (lewer) funksie, wat die geneesmiddelopruiming beïnvloed
Interaksies met ander middels of voedsel kan ook direk met biobeskikbaarheid inmeng. By die behandeling van MIV / VIGS , byvoorbeeld, het die antiretrovirale geneesmiddel Norvir (ritonavir) gebruik om die serummedikamentkonsentrasie van ander MIV-middels te verhoog - kan ook die sistemiese biobeskikbaarheid van 'n geneesmiddel soos Viagra (sildenafilcitraat) verhoog . Deur dit te doen, kan dit die halfleeftyd van Viagra aansienlik vermeerder terwyl die newe-effekte vergroot word.
Aan die ander kant kan oorblywende magnesium- en aluminiumgebaseerde teensuurmiddels (soos Tums of Melk van Magnesia) die biobeskikbaarheid van baie MIV-middels verminder wanneer dit gelyktydig geneem word - met tot 74% met geneesmiddels soos Tivicay (dolutegravir) sodoende kan die doelwitte van terapie potensieel ondermyn word.
Bio-ekwivalensie is 'n term wat in farmakologie gebruik word om twee verskillende geneesmiddelprodukte te beskryf wat, op grond van hul doeltreffendheid en veiligheid, in wese dieselfde is.
Die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie (FDA) definieer bioëwivalensie as "die afwesigheid van 'n beduidende verskil in die tempo en mate waartoe die aktiewe bestanddeel of aktiewe deel in farmaseutiese ekwivalente of farmaseutiese alternatiewe beskikbaar is op die terrein van geneesmiddelaksie wanneer dit by die dieselfde molêre dosis onder soortgelyke toestande in 'n toepaslike ontwerp.
Biobeskikbaarheid en bioekwivalensie is direk interverwant in soverre relatiewe biobeskikbaarheid (dws die vergelykende biobeskikbaarheid van een geneesmiddel na 'n ander) is een van die maatreëls wat gebruik word om bio-evalueerbaarheid van geneesmiddels te evalueer.
Vir FDA goedkeuring moet 'n generiese middel 'n 90% vertroue interval (CI) toon in beide die omvang en die tempo van biobeskikbaarheid in vergelyking met die van die oorspronklike verwysingsdwelm.
> Bronne:
> Muir Head, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetiese interaksies tussen sildenafil en saquinavir / ritonavir." Britse Tydskrif vir Kliniese Farmakologie. Augustus 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, ek .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Die effek van kalsium en yster aanvullings op die farmakokinetika van > dolutegravir > in gesonde vakke." 15de Internasionale Werkswinkel oor Kliniese Farmakologie van MIV en Hepatitis Terapie; Washington DC; 19-21 Mei, 2014; opsomming P_13.
> Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). "Voorligting vir die industrie: biobeskikbaarheid en bio-ekwivalensie studies vir mondelings geadministreerde geneesmiddelprodukte - algemene oorwegings." Silver Springs, Maryland.