Ezetimibe is 'n middel wat cholesterolvlakke verlaag . Dit is sedert 2002 goedgekeur deur die FDA, en word as 'n stand-alone dwelm (Zeta) in kombinasie met die simvastatien ('n statine- middel) as Vytorin bemark. Ezetimibe is egter sedert die bekendstelling ewe ietwat omstrede, en kenners argumenteer nog steeds oor die toepaslike plek in die behandeling van lipiedafwykings.
Ezetimibe
Ezetimibe werk deur cholesterolabsorpsie uit die ingewande te blokkeer.
Gewoonlik word die cholesterol wat uit die ingewande geabsorbeer word, deur die chlomikrone na die lewer vervoer, waar dit vir verskeie belangrike prosesse gebruik word. Wanneer die hoeveelheid geabsorbeerde cholesterol deur ezetimibe verminder word, moet die lewer sy cholesterolvoorsiening kry deur dit te verwyder uit die lipoproteïene wat in die bloedstroom versprei word. Dus word bloedvlakke van cholesterol verminder.
Oor die algemeen verminder ezetimibe óf óf in kombinasie met 'n statine die hoeveelheid LDL-cholesterol in die bloed met ongeveer 15%.
Nadelige effekte van Ezetimibe
Oor die algemeen is ezetimibe goed verdra. Naarheid, diarree en allergiese reaksies kan voorkom. Terwyl miopatie (spier newe-effekte) gerapporteer is met ezetimibe, soortgelyk aan die myopatie wat met statiene gesien word , blyk die voorkoms van hierdie probleem baie laer as met statiene. Ezetimibe kan eintlik by 'n lae dosis statine gevoeg word om die verlangde cholesterolverlaging te bereik sonder dat die miopatie soms met hoë dosis statiene gesien word.
Die kontroversie met Ezetimibe
Toe ezetimibe vir die eerste keer goedgekeur is, is dit swaar bemark as Vytorin (ezetimibe en simvastatien), en verkope was lewendig. U kan gereelde advertensies onthou ten tyde van die vergelyking van u lieflike, ronde Tannie Suzie tot 'n groot stuk Aardbei-kortbroodjie. Dit was Vytorin.
Dit blyk dat, terwyl die advertensies loop en terwyl Merck miljoene dollars van Vytorin verkoop het, is die publikasie vertraag (vermoedelik, het sommige gesê) van 'n Merck-geborgde kliniese proef wat die ENHANCE-studie genoem word. ENHANCE was daarop gemik om te bewys dat Vytorin aterosklerotiese plate meer as simvastatien alleen verbeter het. Toe die uitslae uiteindelik in 2008 vrygestel is, is dit geleer dat mense wat met Vytorin behandel het, effens erger (nie beter nie) gedoen het as wat simvastatien alleen gehad het.
As gevolg van hierdie negatiewe resultate (en die feit dat baie die vertraging in die aanmelding van die resultate beskou het as ten minste onwettig), het die verkope van ezetimibe gedink. En die advertensies het heeltemal verdwyn.
Belangstelling in ezetimibe het sedert 2014 tot 'n mate herleef toe die resultate van die IMPROVE-IT-verhoor gepubliseer is. In hierdie proef is pasiënte met akute koronêre sindroom (ACS) gerandomiseer om óf Vytorin óf simvastatien alleen te ontvang. Na 6 jaar het pasiënte wat Vytorin ontvang het, 'n beskeie verbetering in kliniese uitkomste gehad (minder terugwerkings vir ACS, en minder behoefte aan daaropvolgende bypass chirurgie of stents ), maar daar was geen verskil in oorlewing.
'N Subgroepanalise van die IMPROVE-It-proef het voorgestel dat feitlik al die voordele wat in die Vytorin-groep gesien word, deur pasiënte met diabetes verantwoord kan word.
By mense sonder diabetes kan geen voordeel uit die toevoeging van ezetimibe getoon word nie.
Wanneer moet Ezetimibe gebruik word?
Oor die algemeen moet die gebruik van ezetimibe redelik beperk wees. Riglyne wat in 2013 oor cholesterol gepubliseer is, beveel nie aan om te behandel met enige spesifieke teiken cholesterolvlak nie. Inteendeel, hulle fokus daarop om te besluit of 'n statin dwelm gebruik moet word of nie. So "sekondêre" cholesterolverlagende middels soos ezetimibe het baie min plek onder hierdie riglyne. Dokters voorskryf soms ezetimibe en lae dosis statiene in mense wat op hoë dosis statiene moet wees, maar kan nie die hoë dosis duld nie.
Ezetimibe word ook soms gebruik in plaas van statiene by pasiënte wat eenvoudig nie statiene teen enige dosis kan gebruik nie.
Laastens, volgens die IMPROVE-IT-studie, beskou baie kardioloë dit redelik om ezetimibe plus 'n statien te gebruik in diabetiese pasiënte wat onlangse ACS gehad het.
Afgesien van hierdie paar kliniese situasies, is daar tans nie veel rede om ezetimibe te neem nie.
> Bronne:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Ezetimibe bygevoeg na statineterapie na akute koronêre sindrome. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE Ondersoekers: Simvastatien Met Of Sonder Ezetimibe In Familiale Hipercholesterolemie. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).